Arka plan
Diabetes mellitus (DM) tedavisi için yeni ilaçların geliştirilmesi kritik öneme sahiptir. İnsülin direnci (IR), kliniklerde görülen tip -2 DM (T2DM) ile ilişkili ana sorunlardan biridir. Seçici bir peroksizom proliferatörü ile aktive edilen reseptör (PPAR)-δ agonisti olan GW0742'nin, yüksek fruktozlu mısır şurubu ile beslenen farelerde iskelet kasındaki IR dahil olmak üzere metabolik anormallikleri iyileştirdiği gösterilmiştir. Bununla birlikte, GW0742'nin sistemik insülin duyarlılığı üzerindeki etkisi hala açıklığa kavuşturulmamıştır. Bu nedenle, yeni ilaçların geliştirilmesi için GW0742'nin diyabetik sıçanlarda sistemik IR üzerindeki etkisinin araştırılması önemlidir.
GW 0742 için Biyolojik Aktivite
GW 0742, güçlü ve oldukça seçici bir PPARδ agonistidir. AT50değerler sırasıyla insan PPARδ, - ve - reseptörlerinin işlemleri için 0,001, 1,1 ve 2 μM'dir. Kısa (12-saat) maruziyetten sonra sıçan serebellar granül nöron kültürlerinde nöroprotektiftir, ancak uzun (48-saat) inkübasyondan sonra doğal toksisite gösterir. Yağ asidi oksidasyon oranını artırır ve yenidoğan ve yetişkin kardiyomiyositlerinde iskemi/reperfüzyon hasarına karşı korur.
Tanım
GW0742, insan PPARδ için 1 nM IC50 ve insan PPARδ, PPAR ve PPAR için sırasıyla 1 nM, 1,1 μM ve 2 μM EC50 ile güçlü bir PPAR ve PPARδ agonistidir. GW0742 (100 μM), MCF-7 hücrelerinde insan PPAR'ını ve fare PPAR'ını etkinleştirir. GW0742 (100 uM), serebellar granül nöronların düşük KCl kaynaklı apoptozunu önemli ölçüde azaltır. GW0742, 24 saatlik 3-100 μM tedavisinden sonra serebellar granül nöronal hücrelere belirgin bir içsel toksisite göstermez, ancak 48 saatlik tedaviden sonra 100 μM'de hücre ölümünde bir artışa neden olur. Ayrıca GW0742 (100 uM), 6 saatte gözlenen serebellar granül nöron kültürlerinde c-Jun ekspresyonunu arttırır. GW0742 (1 uM), yenidoğan sıçan kardiyomiyositlerinde PPARδ proteinini indükler. GW0742 ayrıca uzun zincirli asil-CoA dehidrogenaz (LCAD), çok uzun zincirli asil-CoA dehidrojenaz (VLCAD), asil-CoA oksidaz 1 (ACOX1), ayrılma proteini 3 (UCP3), malondi Asil-CoA dekarboksilaz (MCD) yükseltir ve neonatal sıçan kardiyomiyositlerinde piruvat dehidrojenaz kinaz 4 (PDK4).
GW0742 SARM'nin Diğer SARM'lerden Farkı Nedir?
Belirtildiği gibi, GW0742 gerçekten bir SARM değildir. Yani, yarasadan farklı olmasının bir yolu bu.
Bununla birlikte, vücudu nasıl etkilediği konusunda da farklılık gösterir.
GW0742, birkaç yönden SARM'lere benzer şekilde çalışır. İlk olarak, yağsız kas oluşturmaya yardımcı olur.
İkincisi, kemik yoğunluğunu artırmaya yardımcı olur. Bununla birlikte, bu ilacın asıl yararı, vücuttaki yağları nasıl etkilediğidir.
Bu şekilde, piyasadaki diğer PPAR'larla aynı şekilde çalışır - kas dokusunun oksidatif kapasitesini önemli ölçüde artırırken yağı vücut için güçlü bir enerji kaynağına dönüştürür.
Bu ne anlama gelir?
Basitçe söylemek gerekirse, vücut yağlarını düşük tutması gereken, ancak aynı zamanda kaslarının aşırı kullanıma dayanabilmesini sağlaması gereken dayanıklılık sporcuları için çok uygundur.
GW0742 SARM'nin piyasadaki diğer ilaçlardan farklı bir yönü de vücuttaki insülin duyarlılığını etkilemesidir.
Şu anda laboratuvar farelerini içeren en az bir klinik çalışmada Tip 2 diyabet için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmaktadır.2
Karşılaştırıldığında, geleneksel SARM'ler yalnızca yağsız kas kütlesi oluşturur, gücü artırır ve kemik yoğunluğunu iyileştirir.
Ancak, buradaki sorun kanıtlardan biridir.
GW0742 ile herhangi bir insan denemesi yapılmamıştır, bu da etkinliğine dair kesin bir kanıt olmadığı anlamına gelir.
GW0742 SARM Nasıl Çalışır?
GW0742 SARM'nin vücuttaki işleyişi, insan testinin tamamen olmaması nedeniyle net değildir.
Bununla birlikte, daha kapsamlı hayvan testleri gören ancak insan testi yapmayan Cardarine'e benzer şekilde hareket ettiği düşünülmektedir.
Her iki ilaç da yalnızca araştırma amaçlı olarak kabul edilir ve insanlarda kullanım için onaylanmamıştır.
GW0742 SARM, Cardarine'e benzer şekilde çalışırsa, vücuttaki yağ metabolizmasını uyaran gen ifadesini geliştirir.
Bu, yağ kaybını hızlandırmasını sağlar ve kesme çabalarınızın çok daha önemli sonuçlar vereceği anlamına gelir.
Vücut geliştiricilerin daha iyi damarlanma ve çok daha belirgin kas yapısı ile istedikleri yırtık fiziğe ulaşmalarına olanak sağlayabilir.
Herhangi bir ihtiyaç, lütfen bana ulaşın
Email: amyraws195@gmail.com
Whatsapp: artı 86-17507125642
Telgraf: artı 86-17507125642
Popüler Etiketler: vücut geliştirme için sarms ham toz gw0742, Çin vücut geliştirme için sarms ham toz gw0742 üreticiler, tedarikçiler, fabrika
